Ви є тут

Розробка складу та технології м'яких лікарських форм з ксероформом

Автор: 
Криклива Ірина Олександрівна
Тип роботи: 
Дис. канд. наук
Рік: 
2008
Артикул:
3408U004769
129 грн
Додати в кошик

Вміст

РОЗДІЛ 2
ОБҐРУНТУВАННЯ ЗАГАЛЬНОЇ КОНЦЕПЦІЇ
ТА МЕТОДІВ ДОСЛІДЖЕННЯ
2.1. Теоретичне обґрунтування складу мазей із ксероформом
Мета нашої роботи — створення двох мазей: мазі для лікування раневого процесу
та інфекційних дерматитів та мазі для лікування інфекційних дерматитів,
ускладнених грибковою мікрофлорою. Враховуючи етіопатогенез цих захворювань,
складові мазей повинні виявляти протимікробну, протизапальну та фунгіцидну
дію.
Аналізуючи дослідження провідних закордонних фармацевтичних фірм, присвячені
створенню дерматологічних засобів, можна зробити висновки, що їхні успіхи
пояснюються розробкою принципово нових лікарських форм на основі відомих діючих
речовин.
Антимікробні препарати є головними в лікуванні інфекційних захворювань, і в
розвинутих країнах посідають провідне місце за обсягом виробництва та
споживання серед інших груп лікарських препаратів. Незважаючи на деякі
коливання, обумовлені рівнем та етіологією захворювань, спостерігається
постійна тенденція до збільшення використання у медицині вітчизняних та
закордонних антисептичних засёёобів [ 92, 104].
Основне призначення антисептиків — запобігання зараження мікроорганізмами
раневих поверхонь шкіри та слизових оболонок людини. Ці лікарські препарати
сприяють знищенню та пригніченню кількості популяцій патогенних та умовно
патогенних мікроорганізмів при інфекційних захворюваннях у м’яких тканинах,
шкірі, слизових оболонках, серозних порожнинах та попереджають генералізацію
процесу.
Для виготовлення м’яких лікарських форм найчастіше використовують клас
антисептиків «кислоти та їх похідні», одним із представників яких є саліцилова
кислота, яка виявляє антисептичну та кератолітичну дію. Вона входить до складу
саліцилової та сірково-саліцилової мазей, де за мазеву основу використовується
вазелін, який не забезпечує достатнього вивільнення лікарських речовин, порушує
відтік ексудату з рани, через що уповільнюється процес очищення рани від гною і
некротичних мас. Недоліком є також те, що саліцилова кислота не може
використовуватися тривалий час на великих площах уражень, оскільки подразнює
шкіру та пригнічує її функціонування, проникаючи в організм [134].
Українська фармацевтична промисловість випускає також такі антисептичні мазі,
як борна та бороментол на гідрофобній основі, де як лікарська речовина
використовується борна кислота. Із літератури відомо, що борна кислота
накопичується в організмі, при передозуванні та тривалому використанні можливе
виникнення шкірної висипки, десквамації епітелію. Тому ці препарати неможливо
використовувати у новонароджених та немовлят першого року життя М’які лікарські
форми, які містять сульфаніламідні препарати, також мають антибактеріальну дію.
Наприклад, мазь стрептоцидова виявляє протимікробну активність щодо E.coli,
B.subtilis, але активність щодо Ps.aeruginosa, S. аureus, Proteus незначна.
Крім того, вона частіше, ніж інші викликає побічні ефекти, зокрема дерматози.
Використання при раневій інфекції мазі стрептоцидової обмежене, тому що за
наявності гною, некротичних тканин, які містять велику кількість
параамінобензойної кислоти, вона не виявляє активності.
До класу антисептиків відносять також солі металів (ртуті, срібла, цинку,
бісмуту), які незворотньо блокують сульфгідрильні групи ферментів мікробної
клітини. Лікарські засоби у формі мазей, які містять ртуть, у сучасній медицині
не використовуються через високу токсичність [103].
Сьогодні збільшується інтерес до препаратів срібла та бісмуту. До цієї групи
належать такі препарати, як бісмуту нітрат основний, дерматол та ксероформ.
Солі бісмуту мають в’яжучу дію. Бісмуту нітрат основний використовують як
внутрішньо (порошок, таблетки по 0,25; 0,5), так і зовнішньо — у вигляді мазі
10%. При надходженні у кишково-шлунковий тракт він виявляє в’яжучу,
протипроносну та антимікробну дію, а також використовується для лікування
виразкової хвороби шлунка, ентеритів, колітів. Зовнішньо — при дерматитах,
виразках, ерозіях, екземах [113,155].
Дерматол (основна бісмутова сіль галової кислоти) має в’яжучу, протизапальну,
антисептичну дію. Використовується для лікування дерматитів, виразок, екзем,
геморою.
Ксероформ — трибромфенолят бісмуту основний з окисом бісмуту, як і всі речовини
цієї групи виявляє в’яжу та підсушувальну дію, але головною перевагою його є
наявність протизапальної та вираженої антимікробної дії. Ксероформ є
антисептиком широкого спектру дії, який ефективний до значного кола збудників
інфекційних захворювань, малотоксичний, використовується для зовнішньої терапії
запальних захворювань шкіри та слизових оболонок, ерозивних та виразкових
поверхонь різного походження. Він застосовується як в’яжучий, підсушуючий,
протизапальний, антисептичний засіб у вигляді порошку, присипки, мазей (3—10%)
на жирових основах [89]. Його широко використовуть у дерматології для лікування
захворювань шкіри: дерматитів, екзем, ерозій. Порошок ксероформу
використовується в педіатрії:
1)у новонароджених — для загоювання пупка;
2) в хірургії — для лікування трофічних виразок нижніх кінцівок;
3) в урології — для лікування баланопоститів.
Для лікування цих захворювань важливе значення мають в’яжуча та підсушувальна
властивість ксероформу. В’яжуча дія ксероформу пов’язана зі здатністю препарату
бісмуту трибромфеноляту викликати осад білків з утворенням щільних
альбумінатів. Плівка, яка утворюється при частковій коагуляції білків слизу або
ексудату, захищає від подразнення чутливі нервові закінчення підлеглих тканин.
При цьому відбувається зменшення больових відчуттів, місцеве звуження судин,
обмеження секреції. Безпосереднє ущільнення кліткових