РОЗДІЛ 2.
ОБ'ЄКТИ Й МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕННЯ
Досліджувана рослинна сировина, допоміжні речовини та розчинники. Методики, реактиви, прилади, що використовувалися.
У зв'язку з тим, що створення лікарських засобів має проводитись за умов урахування нових технологій, результатів біофармацевтичних методів оцінки їх якості тощо, для вирішення поставленого завдання було визначено план досліджень:
- вивчення технологічних та фізико-хімічних властивостей діючих та допоміжних речовин;
- обґрунтування вибору допоміжних речовин;
- встановлення основних показників контролю якості субстанції, таблеток, капсул та олії (розробка проектів АНД та ТУ) та стандартизація їх з використанням міжнародного стандартного зразку силібіну-стандарту;
- проведення доклінічних досліджень створеного препарату;
- дослідження терміну придатності та стабільності розроблюваних засобів;
Дотримання розробленого плану, який ґрунтується на системному підході, дозволяє отримати ефективні, безпечні та доступні лікарські препарати, які мають за перспективу стати препаратами вибору на вітчизняному фармацевтичному ринку.
2.1. Об'єкти дослідження
Із метою теоретичного обґрунтування технології, складу, стандартизації кількісних характеристик лікарської субстанції, отриманої за новою технологією, та лікарських форм на її основі, оптимізації технологічних параметрів комплексної переробки плодів розторопші плямистої, виробництва таблеток і капсул на основі субстанції дослідженню підлягали плоди та макуха розторопші плямистої, олія розторопші, субстанція силібор, отримана за новою технологією, у порівнянні з субстанцією силімарин, що забезпечують основний фармакотерапевтичний ефект, їх суміші з допоміжними речовинами, а також капсули, заповнені капсульними масами.
2.1.1. Характеристика основних речовин
Плоди розторопші плямистої (СПЦ-СР-71) доповнення до ТУ 64-4-30-81
Розторопша плямиста [Silybum marianum (L.) Gaerth. - Asteraceae], родини сладноцвітних - однолітня або дворічна трав'яниста рослина висотою до 1.5 м.
Розторопша росте у теплому та сухому кліматі, розповсюджена майже на усіх контенентах та більш характерна для країн Середземномор'я. Як за рубежем, так і в Україні проблема сировинної бази вирішується шляхом промислового культивування [12-16]. Плоди розторопші - сім'янки яйцеподібної форми, злегка здавлені з боків, від чорного до світло-коричневого кольору, розміром 6-7 мм.
Для оцінки якості сировини, додатково до ТУ 64-4-30-81 на плоди розторопші плямистої розроблено специфікацію СПЦ-СР-71. За документацією контролюються такі показники якості: зовнішні ознаки, запах, смак, вологість, вміст золи загальної, вміст інших частин розторопші й домішок (органічних і мінеральних), ідентифікація, визначення ліпідів, кількісне визначення вмісту флаволігнанів, термін придатності.
Макуха плодів розторопші плямистої після подрібнення (СПЦ-ПП-05), стисла характиристика
Якість макухи після механічного віджиму олії та подрібнення відповідає вимогам СПЦ-ПП-05 за такими показниками: зовнішні ознаки (опис); втрата в масі при висушуванні; остаточний вміст ліпідів (жирної олії); ідентифікація; кількісне визначення вмісту флаволігнанів; розмір часток.
Зовнішній вигляд здрібненої макухи плодів розторопші плямистої визначають візуально на матово-білому тлі при розсіяному денному світлі без використання збільшувальних приладів.
Здрібнена макуха плодів розторопші плямистої являє собою масу зеленувато-коричньового кольору.
Силібор (субстанція). АНД затверджено наказом МОЗУ від 06.12.05. за № 678. Виробник ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"".
Аморфний порошок від коричнювато-жовтого до коричньового кольору. Легко розчинний у 70 % спирті, практично нерозчинний у воді та хлороформі.
Силімарин (субстанція). АНД для вхідного контролю затверджено наказом МОЗУ від 09.09.06. за № 611 виробництва фірми IVAX, Чехія
Аморфний порошок від коричнювато-жовтого до коричневого кольору. Легко розчинний у 70 % спирті, практично не розчинний у воді та хлороформі.
Олія розторопші торгової марки "Здоров?я" виробництва ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"" для використання у вигляді сировини в парфюмерно-косметичній та фармацевтичній промисловості, що відповідає всім вимогам ТУ.У15.4-31437750-001-2002.
Олія розторопші виробництва ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"" спеціальний харчовий продукт - біологічно активна добавка, що відповідає вимогам ТУ.У15.4-31437750-002-2003.
2.1.2. Характеристика допоміжних речовин
При розробці технології комплексної переробки розторопші плямистої, складу та технології таблеток і капсул із субстанції силібор як допоміжні речовини використовували адсорбенти (порошок перлітовий), розчинники ("Нефрас" С2-80/120, наповнювачі, антифрикційні речовини (крохмаль, кальцію стеарат, натрію крохмалю гліколят, натрію кроскармелозу, плаздон S-630, плаздон К-90D, поліплаздон XL-10, дикальцію фосфат дигідрат, полівінілпіролідон (ПВП)), що дозволені для медичного застосування:
Порошок перлітовий фільтрувальний групи А. Легко сипкий, мінеральний порошок сірого кольору, що одержують із вулканічних скловодовмісних порід при термічній і механічній обробці, відповідає вимогам ДСТУ 3665-97 (ГОСТ 30566-98) і використовується в якості допоміжного фільтруючого матеріалу у процесі фільтрації різних суспензій: фруктових соків, пива, вина, рослинних олій, антибіотиків тощо.
"Нефрас" С2-80/120. Розчинник нафтовий виробництва Кременького підпрємства "Поліоол" ЗАТ СП "Фобус", що відповідає всім вимогам ТУ.У. 22340203. 001-97. Питома маса при температурі 20 ?С не більше 710 кг/м3. Фракційний склад - суміш фракцій С2 - від 80 до 120 ?С. Температура перегонки: 98 % переганяється при температурі від 80 ?С і не вище 120 ?С. Залишок у колбі після перегонки не більше 1 %. Масова доля ароматичних вуглеводнів не більше 2 %.
Натрію крохмалю гліколят. Білий, легко сипкий порошок з характерним запахом. Відповідає вимог
- Киев+380960830922