РОЗДІЛ 2
МАТЕРІАЛИ І МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕННЯ
В роботі представлені результати експериментального дослідження антисептичних крапель з декаметоксином у порівнянні з активністю левоміцетину, гентаміцину, норфлоксацину. Властивості та загальна характеристика їх наведені нижче.
2.1. Фізико-хімічні властивості антимікробних препаратів
Антимікробні лікарські препарати, що досліджували в роботі у своєму складі як основну діючу або допоміжну речовину містить антисептик декаметоксин.
Декаметоксин - [1,10-Декаметилен-біс (N, N-диметилментоксикарбоніл) амонію] дихлорид, який належить до групи бісчетвертинних амонієвих сполук. За фізичними властивостями декаметоксин - білий, дрібнокристалічний порошок зі слабким запахом, легко розчинний у воді та 95 % етанолі. В бензолі, ацетоні, ефірі практично не розчинний. (ФС 42У-46-152-97). Стійкий у розчинах. Декаметоксин має наступну хімічну формулу:
Емпірична формула препарату: С38Н74Cl2N2O4. Молекулярна маса 693,9; температура плавлення від 1590С до 1680С. Питоме обертання декаметоксину від 48,00 до 51,00 .
Концентруючись на цитоплазматичній мембрані бактеріальної клітини, препарат з'єднується з фосфатидними групами ліпідів мембрани і порушує її проникливість.
Декаметоксин володіє високою протимікробною активністю. В спектр дії декаметоксину входять стафілококи, стрептококи, дифтерійна і синьогнійна палички, капсульні бактерії, холерний вібріон, ентеробактерії. Препарат проявляє фунгіцидну дію на дріжджоподібні гриби, збудників епідермофітії, трихофітії, мікроспорії, еритразми, деякі види пліснявих грибів (аспергили, пеніцили), антипротозойну дію на трихомонади, лямблії, вірилоцидну дію на віруси грипу, герпесу. Високоактивний у відношенні мікроорганізмів, стійких до дії антибіотиків (пеніцилін, хлорамфенікол, тетрациклін, стрептоміцин, канаміцин, неоміцин, новобіоцин, еритроміцин, олеандоміцин та ін.). В процесі лікування препаратами декаметоксину підвищується чутливість антибіотикорезистентних мікроорганізмів до антибіотиків.
Декаметоксин застосовують при гнійно-запальних та грибкових захворюваннях шкіри, виразкових колітах, захворюваннях порожнини рота, хворобах горла, вуха, носа, при абсцесах легень. Крім того, його використовують для знезараження шкіри рук персоналу та операційного поля хворих; для знезараження шовного та хірургічного матеріалів, а також хімічної стерилізації деяких матеріалів [115-117, 119-120, 128-133].
Як правило, антисептичні чи антибактеріальні речовини вводять в якості активних інгредієнтів у склад крапель, примочок, промивань, розчинів для ін'єкцій, суспензій, емульсій, мазей, плівок, аерозолів, таблеток, присипок, супозиторіїв і інших рідких, м'яких та твердих лікарських форм, під якими розуміють такий стан, в якому лікарські препарати проявляють лікувальну або профілактичну дію і зручні для застосування та зберігання.
В системі надання лікувально-профілактичної допомоги офтальмоло-гічним хворим чільне місце займають розчини для очей, котрі застосовують для промивань, примочок, для ін'єкцій та очних крапель. При інстиляції очних крапель створюють умови для безпосередньої дії лікарських речовин на патологічне вогнище запалення.
Використання антимікробних засобів для пригнічення розвитку хвороботворних мікроорганізмів почалося в минулому сторіччі. Практичну користь антимікробних засобів важко переоцінити. Це самий великий клас препаратів, що випускає фармацевтична промисловість.
Під терміном "очні краплі" розуміють лікарську форму, котра представляє собою водні, масляні розчини або найтонші суспензії лікарських речовин для вливання в кон'юнктивальний мішок в незначній кількості. У вітчизняних фармакопеях, включаючи Державну фармакопею СРСР ІХ видання не друкували спеціальної загальної статті і взагалі яких-небудь вказівок, регламентуючих якість і умови приготування очних крапель. Цей недолік був усунутий лише в Х виданні Державної фармакопеї СРСР.
Очні краплі являються найбільш простою формою введення лікарських речовин для профілактики і лікування захворювання очей. Місцеве призначення очних крапель вимагає від пацієнта і медичного персоналу суворо дотримуватись правил їх застосування. Розчини для очей повинні бути стерильними, ізотонічними, стабільними при зберіганні, прозорими і не мати механічних забруднень; не повинні володіти токсичною і подразнюючою дією. В ряді випадків вони повинні виявляти пролонгований терапевтичний ефект. Лікарські речовини в розчинах для очей повинні проявляти максимальну біологічну активність, їх доцільно випускати в зручній для використання упаковці.
Створення фармацевтичної промисловості в нашій країні, розробка і втілення нових, більш сучасних технологічних процесів, введення до ладу автоматичних і поточно-механізованих ліній високопродуктивного обладнання дозволяють постійно розширювати, вдосконалювати асортимент очних ліків, видозмінювати їх структуру. Якщо на початку століття фармація нараховувала всього 30 - 40 найменувань препаратів для лікування захворювань очей, то в теперішній час їх кількість сягає сотень.
В нормі слізна рідина містить лізоцим. За сучасною класифікацією ферментів КФ 3.2.1.17, його називають мурамідазою. Лізоцим володіє здатністю лізувати мікроорганізми. До дії лізоциму найбільш чутливі грампозитивні мікроорганізми, що мають відносно просту будову клітинної стінки. При більшості захворювань вміст лізоциму в слізній рідині знижується, в результаті чого око стає недостатньо захищеним від дії мікроорганізмів. Вимоги, що висувають до лікарських засобів для лікування захворювань очей, аналогічні тим, які передбачені для ін'єкційних розчинів.
Дотримання суворих правил асептики являється однаково обов'язковою умовою для роботи аптечних закладів і для фармацевтичних підприємств, які випускають очні лікарські препарати. При створенні лікарських форм очних крапель, окрім активної речовини з певним механізмом дії, в них знаходяться допоміжні речовини, а також розч