РОЗДІЛ 2
ОБ`ЄКТИ ТА МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕНЬ
В даному розділі наведені об`єкти та методи досліджень, які у своїй сукупності найбільш повноцінно відображають суть та характер проведеної роботи.
2.1. Характеристика кеторолаку та деяких інших препаратів
2.2.1. Фізико-хімічні властивості кеторолаку
Кеторолак - представник піроло-пірольної групи НПЗЗ з сильно вираженою анальгетичною активністю, який застосовується в медичній практиці в вигляді солі трометаміну.
кеторолаку трометамін
(±) - 5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота, сіль з 2-аміно-2-(гідроксіметил)-1,3-пропандіол (1:1)
Синоніми: Кетальгин, Кетолонг, Acular, Dolorex, Infladol, Kelac, Keta-nov, Ketonic, Ketron, Nodine, Rolesen, Tabel, Tarasyn, Supradol, Toradol, Torolac, Torvin, Tradak.
Загальна формула кеторолаку трометаміну C15H13NО3 ? C4H11NО3, молекулярна маса 376,4.
За властивостями це білий чи майже білий кристалічний порошок. За даними літератури розчинність кеторолаку трометаміну у спирті етиловому складає 5 мг/мл, у воді - 500 мг/мл.
Об?єктом наших досліджень є кеторолак (вільна кислота) - (±)-5-безоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота)
Загальна формула кеторолаку C15H13NО3 , молекулярна маса 255,27 г/моль.
За даними літератури рКа препарату становить 3,5 [35], температура плавлення знаходиться в межах 160-161°С [51].
Кеторолак отримували з кеторолаку трометамину, осаджаючи його еквівалентною кількістю 1М розчину кислоти хлороводневої. Отриманий осад відфільтровували, промивали водою та висушували при температурі 100-105?С до постійної маси.
Загальна формула трометамін (2-аміно-2-(гідроксіметил)-1,3-пропандіол), молекулярна маса 121,14 г/моль. За властивостями це білий кристалічний порошок чи безбарвні кристали, легко розчинний у воді, погано розчинний у спирті, дуже погано розчинний у етилацетаті.
За даними літератури рКа препарату становить 8,2 (20°С) [90].
При вивченні ідентифікації кеторолаку хімічними методами, а також за допомогою ТШХ та ВЕРХ нами досліджувались деякі препарати, які можуть бути використані разом з ним: піроксикам, АСК, кетопрофен, бутадион, ніфлумова кислота, мефенамова кислота, трамадол.
2.1.2. Фізико-хімічні властивості піроксикаму
піроксикам
4-гідрокси-2-метил-N-піридил-2-іл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид.
Синоніми: Апо-піроксикам, Калмопірол, Пірикам, Пірокс, Ремоксикам, Роксикам, Толдин, Фенден, Еразон, Algitat, Androxicam, Calmapirol, Erason, Fendene, Piricam, Pirox, Piroxiflam, Pronaxen, Remoxicam, Toldin та ін.
Загальна формула C15H13 N3O4S, молекулярна маса 331,4.
Білий чи жовтуватий кристалічний порошок, практично не розчинний у воді, розчинний у хлористому метилені, мало розчинний у 96% спирті.
Піроксикам є одним з представників групи НПЗЗ.
Препарат є досить вивченим у хіміко-токсикологічному відношенні; для нього запропоновані методики хімічної та фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ-, УФ-спектрофотометрія) [90,149].
2.1.3. Фізико-хімічні властивості АСК
АСК
Салициловий ефір оцтової кислоти М.м. 180,2
Синоніми: Анопірин, Аспірин, Астро, Ацесал, Ацетилін, Ацилпірин, Джасприн, Колфарит, Новандол, Ново-джесик, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal,Citopyrine, Clariprin, Darosal, Endospirin, Isopirin, Novandol, Prodol, Saletin, Temperal, Zorprin та ін.
Загальна формула C9 H8 О4, молекулярна маса 180,2
Температура плавлення знаходиться близько 143°С.
Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали. Мало розчинний у воді, легко розчинний у 96% спирті, розчинний в ефірі.
АСК є одним з основних представників групи НПЗЗ.
Препарат є досить вивченим у хіміко-токсикологічному відношенні;
для нього запропоновані методики хімічної та фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ-, УФ-спектрофотометрія та ін.) [90,150].
2.1.4. Фізико-хімічні властивості кетопрофену
кетопрофен
2-(3-Бензоїл-феніл) пропіонова кислота
Синоніми:Кетонал, Клавон, Остофен, Фастум, Alreumant, Arozal, Dexal, Kefenid, Ketonal, Ketoprosil, Meprofen, Oruvail, Ostofen, Profenid, Rofenid, Synprofen та ін. .
Загальна формула C16H14 О3, молекулярна маса 254,3.
Температура плавлення знаходиться в межах 94-97°С.
Білий або майже білий порошок, практично не розчинний у воді, легко розчинний у хлористому метилені, 96% спирті, ацетоні.
Препарат відноситься до групи НПЗЗ.
Препарат є досить вивченим у хіміко-токсикологічному відношенні; для нього запропоновані методики хімічної та фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ-, УФ-спектрофотометрія та ін.) [90,148].
2.1.5 Фізико-хімічні властивості бутадіону
бутадіон
1,2-Дифеніл-4-бутилпіразолідиндіон-3,5
Синоніми: Alindor, Antadol, Arthril, Artropan, Butatril, Butasolidin, Butazone,Delbutal, Dibutone, Elmidal, Fenibutasan, Nadazone, Panazone, Phebutan, Phenylbutazone, Rubatone та ін. .
Загальна формула C19H20N2O, молекулярна маса 308,4.
Температура плавлення знаходиться в межах 104-107°С.
Білий або майже білий порошок, практично не розчинний у воді, мало розчинний у спирті, розчинний у ефрі та у лужних розчинах.
Препарат відноситься до групи НПЗЗ.
Препарат є досить вивченим у хіміко-токсикологічному відношенні; для нього запропоновані методики хімічної та фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ-, УФ-спектрофотометрія та ін.) [90,151].
2.1.6. Фізико-хімічні властивості ніфлумової кислоти
ніфлумова кислота
2-[3-(Трифторметил)аніліно] нікотинова кислота
Синоніми: Доналгін, Ніфлурил, Acidum niflumicum, Artricid, Dimedon, Donalgin, Dontalgan, Fenalgin, Flaminor