РОЗДІЛ 2
ОБўЄКТИ ТА МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕНЬ
В даному розділі представлені обўєкти та методи дослідження, які розкривають
суть та характер проведеної роботи при вирішенні поставлених задач. Матеріали
викладаються згідно послідовності проведених досліджень.
2.1. Обўєкти досліджень
Обўєктами досліджень були обрані:
екстракт вилочкової залози великої рогатої худоби виробництва ЗАТ "Біофарма"
(м.Київ), який відповідає СТП 11-2005;
субстанція тропікамід (Європейська фармакопея., 2005, с. 2634);
розроблені на їх основі лікарські препарати у формі крапель, а саме:
назальні/очні краплі Вілозен (ліофілізований порошок і розчинник у флаконах),
та очні краплі Тропікамід 0,5 %.
2.1.1. Фізико-хімічні властивості основної сировини.
Екстракт вилочкової залози крупної рогатої худоби (СТП 11-2005).
Екстракт представляє собою рідину від світло-жовтого до світло-коричневого
кольору з характерним запахом.
Екстракт містить пептиди - не менше 2,0 та не більше 4,5 мг/мл; сумарну
кількість нуклеотидів та нуклеозидів - не менше 0,04 мг/мл. Ідентифікація -
реакція з нінгідрином, тонкошарова хроматографія (ТШХ), УФ – спектр. рН від 5,5
до 7,0. Володіє біологічною активністю. Біологічна активність визначається за
збільшенням маси тимуса мишей (BALB, C57BL/6 або СВА з масою тіла 19 ± 1 г),
які отримали екстракт після введення 0,5 % суспензії гідрокортизону ацетату.
Тропікамід (Європейська фармакопея., 2005, с. 2634)
N-етил-3-гідрокси-2-феніл-N-(піридин-4-ілметил)пропанамід
Брутто-формула: С17Н20N2О2, М. м. 284,4.
Рис. 2.1. Структурна формула тропікаміду.
Тропікамід - білий або практично білий кристалічний порошок. Мало розчинний у
воді, легко розчинний у спирті та метиленхлориді.
Температура топлення - від 95 0 С до 98 0 С.
Субстанція має витримувати випробування на чистоту: прозорість розчину;
кольоровість розчину; оптичне обертання - кут оптичного обертання 2,5 г в 25 мл
етанолу від + 0,1 0 до - 0,1 0; тропова кислота - не більше 0,5 %; супровідні
домішки - не більше 0,5 % однієї домішки та не більше 0,2 % кожної окремої
домішки; залишкові кількості органічних розчинників - не більше 0,5% гептану,
не більше 0,5 % етилацетату, не більше 0,06 % метиленхлориду; хлориди - не
більше 100 ррm; втрата в масі при висушуванні - не більше 0,5 % при визначенні
1 г; сульфатна зола - не більше 0,1 % при визначенні 1 г; мікробіологічна
чистота - в 1 г препарату допускається наявність не більше 100 мікроорганізмів,
в тому числі грибів, не допускається наявність бактерій родини
Enterobaсteriaceae, Pseudomonas aeruginosa та Staphylococcus aureus; кількісний
вміст - не менше 99,0 % і не більше 101 % у перерахунку на суху речовину.
В роботі використовували тропікамід виробництва фірми "Chongoing carelife
pharmaceutical Co. Ltd", Китай з сертифікатом виробника серії
Т-20020103.
2.1.2. Фізико-хімічні властивості допоміжних речовин.
Для розробки складу і технології назальних/очних крапель Вілозен та очних
крапель Тропікамід 0,5 % використовували допоміжні речовини, що представлені в
табл. 2.1.
Таблиця 2.1
Фізико-хімічні властивості речовин, використаних при розробці складу і
технології
назальних/очних крапель Вілозен і очних крапель Тропікамід 0,5 %
Назва речовини, НТД
Структурна формула
Фізико-хімічні властивості
Обовўязкові для перевірки показники
Функціональне призначення
Метилпарагідроксибензоат
(Ніпагін) ДФУ,
I вид., с. 411 або ЕФ, 2005 р.,
с. 2013 або
ФС 42-1460-89
С8Н8О3, М.м. 152,1
Кристалічний порошок білого кольору або безбарвні кристали. Дуже мало розчинний
у воді, легко розчинний у 96 % спирті і метанолі. УФ-спектр 0,00005 % розчин в
області 220-350 нм має максимум поглинання при 258 ± 2 нм. Температура топлення
- 126-130 0 С.
Прозорість, кольоровість, кислотність, супровідні домішки, сульфати, втрата в
массі при висушуванні, сульфатна зола, важкі метали, вміст - не менше 99,0 % і
не більше 101 % у перерахунку на суху речовину.
Антимікробний консервант
Пропілпарагідроксибензоат
(Ніпазол) ДФУ,
I вид., с. 442, або ЕФ, 2005 р.,
с. 2326, або
ТУ 18-16-387-81
С10Н12О3, М.м. 180,2
Кристалічний порошок білого кольору. Дуже мало розчинний у воді, легко
розчинний у 96 % спирті і метанолі. Температура топлення - від 96 0 С до 99 0
С.
Прозорість, кольоровість, кислотність, сульфатна зола, втрата в массі при
висушуванні, вміст - не менше 99,0 % і не більше 100,5 % у перерахунку на суху
речовину.
Антимік-робний
консервант
Продовження табл. 2.1
Тіомерсал
ЕФ, 2005 р.,
с. 2563
С9Н9НgNaО2S, М.м. 404,8
Порошок кремового кольору з характерним запахом. Легко розчинний у воді та 96 %
спирті, практично не розчинний у ефірі. Стійкий на воздусі, розкладується на
світлі. рН 1,0 % розчину 6,0-8,0.
Втрата в масі при висушуванні, вміст - не менше 97,0 % і не більше 101,0% у
перерахунку на суху речовину.
Антимік-робний консервант
Бензалконію хлорид
ЕФ, 2005 р.,
с. 1068
R = С8Н17 до С18Н37
С22Н40СIN, М.м. 354,0
Білий або жовтувато - білий кристалічний порошок, або желатинові жовтувато -
білі шматочки, гігроскопічний. Дуже добре розчинний у воді та в спирті.
Температура топлення осаду від 127 0С до 133 0С. Мікробіологічна чистота.
Кислотність або лужність, прозорість, кольоровість, сульфатна зола, вода, вміст
не менше 95,0% і не більше 104,0 % у розрахунку на суху речовину.
Антимік-робний консервант
Натрію хлорид ТФС 42У-212-1053-99, або
ФС 42У-48-938-00, або
ДФУ, I вид,
Доповнення 1,
с. 422
Nа - Сl
NаСl, М.м. 58,44
Білий кристалічний порошок, безбарвні кристали або білі крупинки. Допускається
злежаність препарату. Легко розчинний у воді, практично не розчинний в етанолі,
оптична густина не повинна перевищув
- Київ+380960830922