СОДЕРЖАНИЕ
СПИСОК УСЛОВНЫХ СОКРАЩЕНИЙ
ВBЕДЕНИЕ
РАЗДЕЛ 1. ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ
1.1. Вступление
1.2. Тромбин: особенности структуры и функций
1.3. Ингибиторный анализ как инструмент изучения специфичности ферментов
1.4. Низкомолекулярные ингибиторы тромбина прямого действия
1.4.1. Основные подходы к созданию ингибиторов ферментов
1.4.2. Низкомолекулярные дуальные ингибиторы тромбина
1.4.3. Ингибиторы, структура которых основана на строении переходного состояния ферментативной реакции
1.4.4. Ингибиторы, которые связываются в активном центре тромбина, но не взаимодействуют с Ser-
1.4.5. Пептидомиметики - ингибиторы тромбина
РАЗДЕЛ 2. СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ АРГИНИНА И АРГИНИНСОДЕРЖАЩИХ ПЕПТИДОВ, МОДИФИЦИРОВАННЫХ АРОМАТИЧЕСКИМИ ОСТАТКАМИ И ОСТАТКАМИ ЖИРНЫХ КИСЛОТ.
2.1. Синтез гетероциклических и алифатических производных эфиров аргинина и ретро-D-последовательности -D-Arg-D-Phe-OMe
2.2. Очистка конечных соединений
РАЗДЕЛ 3. ИЗУЧЕНИЕ ИНГИБИТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ СИНТЕЗИРОВАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ.
3.1. Влияние синтезированных соединений на реакцию расщепления фибриногена тромбином
3. Влияние синтезированных соединений на расщепление тромбином хромогенного субстрата Tos-Gly-Pro-Arg-pNa
3.2.1. Ингибиторы, основанные на ретро-D-последовательности-D-Arg-D-Phe-OMe
3.2.2. Субстратоподобные ингибиторы
3.2.3. Сравнение антитромбиновой активности синтезированных ингибиторов на основе ретро-D-последовательности и ингибиторов субстратоподобного действия
3.2.4. Определение селективности действия синтезированных ингибиторов
РАЗДЕЛ 4. ПРИМЕНЕНИЕ MALDI TOF MS ДЛЯ ИЗУЧЕНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ТРОМБИНА И ТРИПСИНА С СИНТЕЗИРОВАННЫМИ ИНГИБИТОРАМИ.
4. Введение
4.2. MALDI-TоF масс-спектрометрический анализ тромбина трипсина и химотрипсина
4.3. Изучение взаимодействия ингибиторов с тромбином методом MALDI ToF масс-спектрометрии
РАЗДЕЛ 5. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ
5.1. Синтез исследуемых соединений (к
разделу )
5. Определение биологической активности (к
разделу )
5.3. MALDI-ToF эксперимент. (к
разделу )
ВЫВОДЫ
ПРИЛОЖЕНИЕ
ЛИТЕРАТУРА
СПИСОК
- Київ+380960830922