Ви є тут

Хіміко-токсикологічне дослідження атенололу

Автор: 
Дульцева Олена Василівна
Тип роботи: 
Дис. канд. наук
Рік: 
2005
Артикул:
3405U000712
129 грн
Додати в кошик

Вміст

РОЗДІЛ 2
ОБ’ЄКТИ ТА МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕНЬ
В цьому розділі наведені об’єкти та методи досліджень за допомогою яких
відображено суть та характер проведеної роботи.
Характеристика атенололу та препаратів, які найчастіше
використовуються разом з ним або схожі за хімічною
структурою
2.1.1. Фізико-хімічні властивості атенололу
Атенолол
4-(2-окси-3-ізопропіламінопропокси) фенілацетамід
Загальна формула атенололу С14Н22N2О3, молекулярна маса 266,3.
За даними літератури [31, 51, 54] препарат оптично активний, розчинний у воді,
добре розчинний в етанолі мало розчинний в хлористому метилені, практично не
розчинний в ефірі. Препарат характеризується основними властивостями – рКа =
9,6.
За властивостями це білий або майже білий порошок. Температура плавлення від
152?С до 155?С.
Препарат є кардіоселективним в1 – адреноблокатором.
При вивченні ідентифікації атенололу хімічними та фізико-хімічними методами
(ТШХ та ВЕРХ) нами досліджувались препарати, які можуть бути використані разом
з ним: еналаприл, резерпін, фенігідин, тимолол [1, 7, 17] або схожі за хімічною
будовою (ТШХ – скринінг з амфетамінами).
Фізико-хімічні властивості еналаприлу
Еналаприл
1-[N-[S]-1-карбокси-3-фенілпропіл]L-аланіл]-L-пролін-1ґ-етиловий ефір
Синоніми: Кальпірен, Олівін, Ренітек, Енам, Енап, Енапріл, Енвас. Випускають у
вигляді малеата.
Загальна формула атенололу С19Н29N2О5, молекулярна маса 365,3 [11, 54].
За властивостями це білий або майже білий порошок без запаху.
Еналаприл є одним з представників інгібіторів ангіотензинконвертуючого
ферменту.
Препарат є досить вивченим у хіміко-токсикологічному відношенні, для нього
запропоновані методики хімічної та фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ,
ВЕРХ, ІЧ- та УФ-спектрофотометрія) [51, 54, 100, 101].
Фізико-хімічні властивості резерпіну
Резерпін
Метіл-18-О-(3,4,5-триметоксібензоїл) резерпат
Синоніми: Раупазил, Раузедан, Раузеділ.
Загальна формула резерпіну С33Н46N2О9, молекулярна маса 608,7.
За властивостями це білий або блідо-жовтий кристалічний порошок без запаху.
Температура плавлення 270?С.
Препарат практично не розчинний у воді та ефірі, розчинний 1:2000 в етанолі, та
1:6 у хлороформі [55].
Резерпін відноситься до засобів, діючих на адренергічну іннервацію. Препарат є
досить вивченим у хіміко-токсикологічному відношенні, для нього запропоновані
методики хімічної та фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ- та
УФ-спектрофотометрія) [58, 86, 87].
Фізико-хімічні властивості тимололу
Тимолол
(-)-1-(трет-бутіламіно)-3-(4-морфоліно-1,2,5-тіодіазоліл-3-оксі)-2-пропанол
Синоніми: Блокадрен, Блоканол, Темзерін, Тимакор, Тимогексал.
Загальна формула тимололу С13Н24N4О3S, молекулярна маса 316,4.
За властивостями це розчинний у воді, добре розчинний в етанолі та метанолі,
мало розчинний у хлороформі, практично не розчинний в ефірі. Температура
плавлення 200?С.
Це білий кристалічний порошок без запаху. Температура плавлення 270?С [55].
Тимолол відноситься до неселективних в-адреноблокаторів. Препарат є досить
вивченим у хіміко-токсикологічному відношенні, для нього запропоновані методики
хімічної та фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ - та УФ -
спектроскопія) [55, 102-104].
Фізико-хімічні властивості фенігідину
Фенігідин
Діметіл 1,4-дігідро-2,6-діметіл-4-(2-нітрофеніл)пірідин-3,5-дікарбоксілат
Синоніми: Ніфедіпін, адалат, коринфар.
Загальна формула тимололу С17Н18N2O6, молекулярна маса 346,3.
За властивостями це практично не розчинний у воді, повільно розчинний в
етанолі, розчинний у ацетоні та хлороформі. Температура плавлення від 171?С до
175?С. Це жовтий кристалічний порошок [55].
Фенігідин відноситься до антиангінальних засобів (антагоністи іонів кальцію).
Препарат є досить вивченим у хіміко-токсикологічному відношенні, для нього
запропоновані методики хімічної та фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ,
ВЕРХ, ІЧ- та УФ-спектрофотометрія) [55, 96, 105-111].
2.1.6. Фізико-хімічні властивості фенілалкіламінів
За своїми фізико-хімічними властивостями фенілалкіламіни відносяться до речовин
основного характеру. Загальна формула:
Як основи дані речовини (крім ефедріну) є маслянисті важколеткі рідини. Їх солі
з хлороводневою та сульфатною кислотами – білі порошки або кристали, легко
розчинні в полярних розчинниках (воді, етанолі, метанолі) та практично
нерозчинні в хлороформі, ефірі [55].
Фенілалкіламіни є стимуляторами центральної нервової системи,
симпатоміметиками, деякі речовини широко використовуються в медицині, спорті,
як заборонені допінгові речовини та психомоторні стимулятори (амфетамін,
метамфетамін), як наркотичний засіб (ефедрон). Ці засоби є досить вивченими у
хіміко-токсикологічному відношенні і для них розроблені методики хімічної та
фізико-хімічної ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ- та УФ-спектрофотометрія)
[53, 56, 58].
2.2. Біологічні об`єкти, які були взяті для досліджень
Під час проведення роботи для аналізу були взяті наступні об’єкти біологічного
походження: печінка, кров, сеча, мозок, селезінка, легені, нирки, шлунок та
кишечник із вмістом (див. розд. 5). Найбільш розповсюдженими біологічними
об’єктами для проведення хіміко-токсикологічних та судово-медичних досліджень є
печінка, кров, сеча та мозок [112].
Печінка.
Печінка являє собою центральний орган хімічного гомеостазу. До основних її
функцій належать обмін білків, вуглеводів, ліпідів, ферментів, вітамінів,
водний, мінеральний, пігментний обмін, секреція жовчі, забезпечення процесу
детоксикації. Усі функції обумовлюють присутність у витяжках з біологічного
матеріалу різноманітних ендогенних та екзогенних сполук, таких як: продукти
білкового обміну (білки та продукти його метаболізму до аміаку та сечовини);
вугле