РОЗДІЛ 2
ОБ’ЄКТИ І МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕНЬ
2.1. Об’єкти досліджень
В якості біологічно активної речовини при розробці м’яких лікарських форм,
призначених для лікування вугрової хвороби, використовувалась ефірна олія
чайного дерева.
Ефірна олія чайного дерева (ТУ У 25399227 001-98) - густа, рухлива, безбарвна
або блідо-жовта рідина, із яскраво вираженим, нерізким пряним запахом і
відтінками запаху кардамона і мускатного горіху.
Показники якості ефірної олії чайного дерева:
Найменування показника
Од. виміру
Значення
Густина
0,885-0,906
Показник заломлення
1,477-1,482
Кут обертання площини
поляризації світла
+6є до +10є
Вміст 1,8-цінеолу, не більше
10
Вміст терпінену-4-олу, не менше
30
Розчинність
1 частина олії розчиня-
ється в 2 об’ємах 85% етилового спирту
В останні роки в фармацевтичній технології все більшої популярності набувають
синтетичні високомолекулярні сполуки [1,18,31,47,48,51,62,66].
У частині експериментального добору структуроутворювачів для гелевих форм були
використані гелеутворювачі різного походження (синтетичного, напівсинтетичного,
природного).
Відомо, що досить поширеними в якості гелеутворювачів є похідні акрилової
кислоті, зокрема карбопол.
Карбопол (імпортує фірма “Бі Еф Гудріч”, США) – аморфний білий дрібнодисперсний
порошок, який виявляє кислотні властивості. Це пов’язано з наявністю в
початковому продукті 56-68% кінцевих карбоксильних груп. Карбопол є
гідрофільним обмежено набухаючим рідкозшитим співполімером акрилової кислоти і
поліфункціональних зшиваючих агентів, який забезпечує дуже ефективне підвищення
в’язкості з широким діапазоном реологічних характеристик в широкому інтервалі
рН (від 3,0 до 10,0). Молекулярна структура карбополу зображена на рис. 2.1.
Рис 2.1. Структурна будова карбополу
Об’ємна густина приблизно 0,176 г/см3; питома вага 1,46 г/см3 ; вміст вологи
при постачанні споживачу не більше 2,0 %. Рівноважне утримання вологи 8 - 10 %
(при відносній вологості 50 %). рН 0,5 % водної дисперсії 2,5 – 3 %.
Еквівалентна вага 7,6; середній вміст золи 0,009 %. Температура переходу в
склоподібний стан 100 – 105єС.
Забезпечує сталість характеристик суспензій, а також забезпечує стійкість
емульсій типу олія/вода, широко використовується безпосередньо в приготуванні
гелів.
Різні види смол “Карбопол ” відрізняються один від одного за частими
характерними особливостями, тоді як їх загальні властивості дуже схожі [51].
Нами були взяті дві модифікації карбополу: карбопол 2001 і карбопол 2020.
Натрію карбоксиметилцелюлоза (ОСТ 6-05-386-80) – білий або злегка жовтуватий
порошкоподібний або волокнистий матеріал без запаху з насипною масою
400-8—кг/м3, густиною 1,59 г/см3. Показник заломлення її становить 1,515,
ступінь заміщення гідроксильних груп 0,41,2 (в розрахунку на одну елементарну
ланку), ступінь полімеризації 200-1500, водопоглинання при 25оС і 50% відносній
вологості 38%. Температура розм’якшення натрію карбоксиметилцелюлози 170оС, при
більш високій температурі вона розкладається. Розчинна в холодній і гарячій
воді, 50% водному розчині етанолу. Утворює високо в’язкі прозорі водні
розчини.
Гуарова смола (імпортує фірма “Цезальпіна Фуд”, Італія) – натуральний водний
полісахарид галактоманан. Утворює в’язкі розчини при концентрації біля 1% і
зберігає в’язкість в широкому діапазоні рН, однак при рН менше 4,5 в’язкість
значно зменшується (оптимальне рН біля 7). Допустимий вміст електролітів - не
більше 10%.
В якості нейтралізуючих агентів використовувались:
- Калію гідроксид (ДСТ 24363-80) – білі куски, циліндричні палички або гранули
з кристалічною структурою на зламі, гігроскопічний;
- Натрію гідроксид (ДСТ 4328-77) - білі куски або циліндричні палички, що мають
на зламі кристалічну структуру, гігроскопічний;
- Натрію гідрокарбонат (ДСТ 4201-79) – білий кристалічний порошок;
- Натрій фосфорнокислий двозаміщений 12-водний (ДСТ 4172-76) – прозорі
безбарвні кристали, які вивітрюються в сухому повітрі;
- Аміак водний (ДСТ 3760-79) – безбарвна прозора рідина з характерним гострим
запахом;
- Триетаноламін (ТУ 6-09-2448-91)– прозора масляниста, дуже в’язка рідина від
світло-жовтого до темно-коричневого кольору, розчинна в воді; температура
кристалізації не менше 17єС; густина при 20єС 1,120–1,125 г/см3; показник
заломлення при 20єС 1,4835–1,4860; масова частка етаноламінів (в перерахунку на
2,2’,2’’– нетрилотриетанол), не менше 99,0%.
При розробці гелевих основ були також використані:
- Гліцерин (ФС 42-2202-84) – в’язка прозора безбарвна, дуже гігроскопічна
рідина. Без запаху, солодкуватого смаку. Кольорове число не більше 0. Густина
не менше 1,2482 г/см3. Температура кипіння 290єС, з водяною парою переганяється
при 200єС. Температура замерзання - 35–40єС. Змішується з водою, спиртом,
нерозчинний в ефірі, жирах, оліях і восках. Масова частка чистого гліцерину не
менше 94%.
- Вода очищена (ФС 42-2619-89)- безбарвна прозора рідина, без запаху і смаку,
рН от 5,0 до 7,0.
- Спирт етиловий (ГФ Х, с. 64-62) - прозора безбарвна, рухлива, летка рідина
з характерним спиртовим запахом і пекучим смаком. Змішується у всіх
співвідношеннях з водою, ефіром, хлороформом, ацетоном і гліцерином.
2.2. Методи досліджень
2.2.1. Фізико-хімічні методи
Визначення зовнішнього вигляду, кольору і запаху (ДСТ 29188.90).
Зовнішній вигляд і колір визначають переглядом мазків гелю шаром 2-4 см,
нанесених на предметне скло або лист білого паперу.
Запах гелю визначають органолептично після нанесення на предметне скло або лист
білого паперу.
Визначення масової частки води і летючих речовин або сухого залишку (ДСТ
29188.4-91).
Підготовка до випробувань. Для проведення випробування річковий пісок очищ
- Київ+380960830922