Розділ 2
МАТЕРІАЛИ ТА МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕНЬ
В дисертаційній роботі подано результати дослідження антимікробної активності
антисептика декаметоксину, фторхінолонів ципрофлоксацину офлоксацину,
левофлоксацину на музейних і свіжовиділених штамах мікроорганізмів.
2.1. Фізико-хімічна характеристика досліджуваних препаратів
Дана робота присвячена результатам дослідження антимікробної активності
антисептика декаметоксину, та фторхінолонів ципрофлоксацину, офлоксацину,
левофлоксацину.
Рис. 2.1. Декаметоксин (Decamethoxinum).
1,10-Декаметилен-біс (N,N – диметил ментоксикарбонілметил) амонію дихлорид]
належить до четвертинних амонієвих сполук (рис. 2.1). Він є катіонною ПАР,
містить L-ментол, який одержують з мяти. Білий дрібнокристалічний порошок зі
слабким характерним запахом, 1% розчини безбарвні і прозорі, рН 1% розчину –
від 5,5 до 7,5. Молекулярна масса - 693,92; температура топлення від 159°С до
168°С. Питоме обертання декаметоксину від – 48,0 до – 51,0 в перерахунку на
суху речовину (ФС 42У-46-152-97). Застосовується у вигляді водних, спиртових,
водно-спиртових, гліцеринових розчинів [1- 6].
Легкість призначення, фармакокінетичні властивості, відмінні толерантність та
ефективність створили великий потенціал ДКМ, як для адекватного лікування і
профілактичного застосування, так і для впровадження в медичне виробництво
цілого ряду вітчизняних декаметоксиновмісних лікарських антисептичних
препаратів. Це зокрема, амосепт, аурисан антифунгін, декасан, горостен,
офтадек, палісепт, септифріл, ріносепт та ін. Всі вони мають антибактеріальну,
противірусну та протигрибкову дію. Справляють виражений бактерицидний вплив на
стафілококи, стрептококки, дифтерійну та синьогнійну палички, капсульні
бактерії та фунгіцидну дію на дріжджоподібні гриби роду Candida, збудники
епідермофітії, трихофітії, мікроспорії, еритразми, деякі види плісеневих грибів
[7].
Препарати на основі ДКМ високоактивні відносно мікрорганізмів, стійких до
левоміцитину, тетрациклінів, стрептоміцину, мономіцину, канаміцину, неоміцинів,
новобіоцину, еритроміцину, олеандоміцину. Утворення стійких до препаратів форм
відбувається дуже повільно і не перевищує ефективних концентрацій засобів в
лікарських формах. Бактеріостатичні (фунгістатичні) концентрації близькі до
його бактерицидних (фунгіцидних) концентрацій. В процесі лікування ДКМ
підвищується чутливість антибіотикорезистених мікрорганізмів до антибіотиків.
Засоби на основі декаметоксину широко застосовують з метою профілактики та в
лікувальній практиці в хірургії, анестезіології, інтенсивній терапії,
гінекології, урології, дерматології, стоматології, оториноларин-гології,
офтальмології [8-9].
ДКМ використовують в якості антисептичних засобів для обробки рук медичного
персоналу та операційного поля, для знезаражування шовного та хірургічних
матеріалів, резинових рукавичок, медичних інструментів, приборів та обладнання
із скла, пластмаси, гуми, а також для хімічної стерилізації та консервації
кістково-сухожилкових трансплантантів. Застосовують у вигляді розчинів місцево
та ендобронхіально [10-13]. При гнійних і грибкових ураженнях шкіри
використовують 0,5% водний розчин для промивання, примочок. При кандидозному
ураженні шкіри, еритразмі роблять аплікації 0,1% водного розчину [14-16]. Для
промивання сечового міхура препарат застосовують у вигляді 0,003% водного
розчину по 500-600мл (на курс лікування 7-15 промивань). При ураженнях слизової
ротової порожнини використовують 0,025% розчин для 10-15 хвилинних аплікацій
(25-50мл), прополіскувань (100-150мл) [17-19]. Дистрофічно-запальну форму
пародонтозу I-II ст. у фазі загострення лікують 0,025% розчином (50-70мл)
шляхом іррігації патологічних ясеневих карманів, аплікації на ясна до затихання
запальних процесів. При кандидозному ураженні слизової порожнини рота,
виразково-некротичному гінгівіті проводять прополіскування порожнини рота
0,01-0,02% розчином (100-150мл) 4 рази на добу протягом 5-10 днів [6]. При
гострих коньюктивітах, після офтальмологічних операцій препарат інстилюють по
4-5 крапель 0,02% розчину в коньюктивний мішок 4-6 рази на добу. Хворим на отит
закапують у вухо 0,05% спиртовий(70%) розчин по 3-4 краплі 3 рази на добу.
Ендобронхіально декаметоксин вводять у вигляді 0,02-0,025% розчину,
приготовленому на ізотонічному розчину натрію хлориду [20-21].
Протимікробні лікарські препарати – хінолони та похідні нафтиридину –
застосовують починаючи із 60-х років XX століття. Перший представник цього
класу – кислота налідиксова (невіграмон, негоам) – введені медичну практику в
1962 р. Пізніше стали застосовуватися її аналоги – кислота оксолінова
(грамурин) і кислота піпемидієва (палін). Дані лікарські засоби
характеризуються активністю переважно у відношенні грамнегативної мікрофлори,
швидким розвитком резистентності і застосовують головним чином при інфекційній
етіології сечових шляхів [66].
Введення атома фтору в молекулу похідних хіноліну та нафтиридину призвело до
появи групи лікарських препаратів із принципово новими фармакологічними
властивостями. В основі структури фторхінолонів лежить гетероциклічна система
хіноліну, або 1,8 нафтиридіну (рис. 2.2). На рис. 2.3 умовно представлений
загальний фрагмент молекули фторхінолонів. В положенні 1 знаходиться
гетероциклічний атом азоту. Положення 3 завжди займає карбоксильна група, а
положення 4 – кетогрупа.
Рис. 2.2. Гетероцикли, які лежать в основі структури фторхінолонів
Рис. 2.3. Загальний фрагмент молекули фторхінолонів.
Таким чином, кільце А можна розглядати, як пірідиновий фрагмент в структурі
фторхінолон
- Київ+380960830922