РОЗДІЛ 2
ОБ`ЄКТИ ТА МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕНЬ
В даному розділі наведені об`єкти та методи досліджень, які сукупно найповніше відображають суть та характер проведеної роботи.
2.1. Фізико-хімічна характеристика лоратадину та препаратів, які можуть застосовуватись разом з ним
Лоратадин
Етиловий естер 4-(8-хлор-5,6 дигідро-11Н-бензо [5,6] циклогепта [1,2-в] піридин-11-іліден)-1-піперидин-карбонової кислоти.
Синоніми: Кларитин, Лоратадин-КМП, Лорізан-КМП, Лорадерм-КМП, Лорфаст, Флонідан, Еролін, Агістам, Кларотадин, Веро-лоратадин, Ломісан, Claritin.
Загальна формула лоратадину C22 H23ClN2O2, молекулярна маса 382,89.
Білий або майже білий порошок без запаху, нерозчинний у воді, добре розчинний в ацетоні, етанолі, хлороформі [87].
Температура плавлення - 167 - 172 °С [197]. Константа дисоціації рКа = 5,0 [198].
Препарат є високоефективним блокатором гістамінних Н1-рецепторів тривалої дії.
Паралельно з лоратадином ми вивчали його активний метаболіт - дезлоратадин, який отримували експериментально гідролізом лоратадину [132], або екстрагували метанолом з таблеток Еріус 0,05 №10 (Шерінг-Плау). При вивченні ідентифікації лоратадину за допомогою ТШХ нами досліджувались препарати, які можуть використовуватися разом з ним: димедрол, дипразин, діазолін, фенкарол, терфенадин, супрастин, тавегіл, астемізол. Порошки даних препаратів отримували екстрагуванням етанолом відповідних лікарських форм (таблеток).
Дезлоратадин
4-(8-хлор-5,6 дигідро-11Н-бензо [5,6] циклогепта [1,2-в] піридин-11-іліден)-1-піперидин.
Синоніми: Дезкарбоетоксилоратадин, Еріус.
Загальна формула дезлоратадину C19H19ClN2, молекулярна маса 310,83. Константа дисоціації рКа (піперидин N)=8,0 [198].
Білий або майже білий порошок без запаху, нерозчинний у воді, добре розчинний в метанолі, етанолі, хлороформі.
Препарат є високоефективним блокатором гістамінних Н1-рецепторів тривалої дії, притиалергічний засіб, активний метаболіт лоратадину.
Димедрол
?-Диметиламіноетилового етеру бензгідролу гідрохлорид.
Синоніми: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin та ін.
Загальна формула C17H21NО·HCl, молекулярна маса 291,8.
Білий дрібнокристалічний порошок, гіркий, гігроскопічний, легко розчинний у воді, дуже легко - в етанолі.
Температура плавлення знаходиться в межах 167-172 °С.
Димедрол є одним з основних представників групи протигістамінних препаратів, які блокують Н1-рецептори.
Препарат вивчений у хіміко-токсикологічному відношенні; для нього запропоновані хімічні та фізико-хімічні методи ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ-, УФ-спектрофотометрія та імуноферментні методи) [16, 183, 198].
Дипразин
10-(2-Диметиламінопропіл)-фенотіазину гідрохлорид.
Синоніми: Піпольфен, Antiallersin, Atosil, Fargan, Phenergan, Pipolphen, Promazinamide, Promethazine hydrochloride, та ін.
Загальна формула C17H20N2S·HCl, молекулярна маса 320,9.
Температура плавлення 60 °С.
Білий кристалічний порошок, дуже добре розчинний у воді, добре розчинний в етанолі, хлороформі. Під дією світла порошок і рідини поступово темніють.
Найважливішою фармакологічною особливістю дипразину є його сильна антигістамінна (Н1-блокуюча) активність.
Препарат вивчений у хіміко-токсикологічному відношенні; для нього запропоновані хімічні та фізико-хімічні методи ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ-, УФ-спектрофотометрія та імуноферментні методи) [16, 183, 198].
Діазолін
3-Метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагідрокарболіну нафталін-1,5-дисульфонат
Синоніми: Омерил, Incidal, Mebhydrolin, Mebhydrolini Napadisylas, Omeril.
Загальна формула (C19H20N2)2C10H8O6S2, молекулярна маса 841,1.
Білий або білий з кремовим відтінком кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді та органічних розчинниках.
Температура плавлення 95 °С.
Діазолін відноситься до групи антигістамінних препаратів.
Препарат вивчений у хіміко-токсикологічному відношенні; для нього запропоновані хімічні та фізико-хімічні методи ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ-, УФ-спектрофотометрія та імуноферментні методи) [16, 183].
Фенкарол
Хінуклідил-3-дифенілкарбінолу гідрохлорид
Синонім: Quifenadine.
Загальна формула C20H23NО·HCl, молекулярна маса 329,9.
Білий кристалічний порошок без запаху, гіркий, малорозчинний у воді та етанолі.
Фенкарол належить до групи протиалергічних засобів - блокаторів Н1-гістамінорецепторів.
Препарат не вивчений у хіміко-токсикологічному відношенні [16].
Терфенадин
?-[n-mреm-Бутилфеніл]-4-(гідроксидиметилфенілметил)-1-піперидинбутанол.
Синоніми: Бронал, Рапідал, Ритер, Телдан, Терфед, Терфена, Тофрин, Триксил, Bronal, Histadin, Rapidal, Riter, Seldane, Tamagon, Termenadin, Thelldan, Triludan, Tofrin, Toldan та ін.
Загальна формула C32H41NО2, молекулярна маса 471,7.
Білий або майже білий кристалічний порошок, погано розчинний у воді, розчинний у метанолі, етанолі, легко розчинний в хлороформі [87].
Протигістамінний препарат, блокатор Н1-рецепторів.
Препарат вивчений у хіміко-токсикологічному відношенні; для нього запропоновані хімічні та фізико-хімічні методи ідентифікації (ТШХ, ГРХ, ВЕРХ, ІЧ-, УФ-спектрофотометрія та ін.) [16, 198].
Супрастин
N-Диметиламіноетил-N-(пара-хлорбензил)-амінопіридину гідрохлорид
Синоніми: Allergan S, Chlorneoantergan, Chloropyramine, Cloropyribenzamine hydrochloride, Chlortripelenamine hydrochloride, Halopyramine, Sinopen, Synopen.
Загальна формула C16H20ClN3·HCl, молекулярна маса 326,3.
Білий порошок, добре розчинний у воді, етанолі, хлороформі, практично нерозчинний в етері.
Температура плавлення 172 °С.
Супрастин проявляє антитигістамінну а також периферичну антихолінергічну активність.
Препарат вивчений у хіміко-токсикологічному в