ЗМІСТ
СПИСОК УМОВНИХ СКОРОЧЕНЬ
ВСТУП
РОЗДІЛ 1. ОГЛЯД ЛІТЕРАТУРИ
1.1.Всмоктування
1.2.Перспективи пошуку нових бенздіазепінових анксіолітиків
1.3.Властивості препаратів ,-бенздіазепінового ряду
1.4.Механізм дії транквілізаторів групи ,-бенздіазепіну
1.5.Створення нових транквілізаторів – похідних ,-бенздіазепіну
1.6.Проліки, як один з шляхів оптимізації фармакотерапії
1.6.1.Конструювання і пошук проліків
1.6.2.Принципи пошуку та конструювання проліків
1.6.3.Класифікація проліків
1.7.Оптимізація фізико-хімічних і фармакологічних властивостей ліків шляхом
перетворення їх в проліки
1.7.1.Шляхи всмоктування препаратів
1.7.2.Зміна швидкостей вивільнення ліків із пролікарської форми
РОЗДІЛ 2. МАТЕРІАЛИ ТА МЕТОДИ ДОСЛІДЖЕННЯ
2.1.Матеріали
2.2.Методи дослідження
2.2.1.Синтез і хімічні характеристики
-ацилгідроксибром(о-хлорфеніл)-,-дигідроН-,-бенздіазепінонів
2.2.2.Визначення порогу чутливості до судомних агентів
2.2.3.Скринінг по противосудомної активності
нових похідних ,-бенздіазепіну
2.2.4.Визначення вмісту загальної радіоактивності в органах
експериментальних тварин
2.2.5.Визначення вмісту загальної радіоактивності в крові
2.2.6.Відбір проб екскретів тварин при внутрішньовенному та пероральному
введенні лауринового естеру
2.2.7.Визначення вмісту загальних радіоактивних метаболітів в сечі і калі
тварин при введенні лауринового естеру
2.2.8. Визначення вмісту радіоактивного матеріалу в продуктах екскреції
експериментальних тварин
2.2.9.Отримання зразків крові, печінки та головного мозку тварин при введенні
енантового естеру
2.2Обробка фармакокінетичних даних методом ВЕРХ
2.2Визначення седативної дії похідних ,-бенздіазепіна за методом
«відкритого поля»
2.2Визначення анксіолітичної активності похідних ,-бенздіазепіну за
методом «чорно-білої камери»
2.2 Визначення міорелаксантної дії похідних ,-бенздіазепіну за методом
«обертового стрижня»
2.2Визначення депресивної дії похідних ,-бенздіазепіну за методом
«вимушеного плавання» Порсолта
2.2Визначення протисудомної дії похідних ,-бенздіазепіну за методом
«максимального електрошоку»
2.2Статистична обробка результатів
РОЗДІЛ 3. ВИВЧЕННЯ ПРОТИСУДОМНОЇ АКТИВНОСТІ В РЯДУ НОВИХ ЕСТЕРІВ
-ГІДРОКСИБЕНЗДІАЗЕПІНУ І АЛІФАТИЧНИХ КИСЛОТ ПРИ ПЕРОРАЛЬНОМУ І
ВНУТРІШНЬОВЕННОМУ СПОСОБАХ ВВЕДЕННЯ
3.1.Визначення протисудомної активності похідних ,-бенздіазепіну при
внутрішньовенному одноразовому введенні
3.2.Визначення протисудомної активності похідних ,-бенздіазепіну при
пероральному одноразовому введенні
РОЗДІЛ 4. ДИНАМІКА ПРОТИСУДОМНОЇ ДІЇ ЕСТЕРІВ -ГІДРОКСИБЕНЗДІАЗЕПІНУ ПРИ
ПЕРОРАЛЬНОМУ ОДНОРАЗОВОМУ ВВЕДЕННІ
4.1. Залежність «доза-ефект» при одноразовому пероральному введенні лауринового
естеру -гідроксибенздіазепіну
4.2. Залежність «доза-ефект» при одноразовому пероральному введенні
енантового естеру -гідроксибенздіазепіну
4.3. Дослідження залежності «час – ефект» при одноразовому пероральному
введенні -гідроксибенздіазепіну
4.4. Дослідження залежності «час – ефект» при одноразовому пероральному
введенні лауринового естеру -гідроксибенздіазепіну
4.5. Дослідження залежності «час – ефект» при одноразовому пероральному
введенні енантового естеру -гідроксибенздіазепіну
РОЗДІЛ 5. ВИВЧЕННЯ ФАРМАКОЛОГІЧНИХ ВЛАСТИВОСТЕЙ ЛАУРИНОВОГО ТА ЕНАНТОВОГО
ЕСТЕРІВ -ГІДРОКСИБЕНЗДІАЗЕПІНУ ПРИ ПЕРОРАЛЬНОМУ ВВЕДЕННІ
5.1. Вивчення седативної дії енантового та лауринового естерів
-гідрокси-бенздіазепіну при одноразовому пероральному введенні
5.2. Вивчення анксіолітичної дії енантового та лауринового естерів
-гідрокси-бенздіазепіну при одноразовому пероральному введенні
5.3. Вивчення депресивної активності енантового та лауринового естерів
-гідроксибенздіазепіну при одноразовому пероральному введенні по тесту
„вимушеного плавання” Порсолта
5.4. Вивчення міорелаксантного ефекту енантового та лауринового естерів
-гідроксибенздіазепіну при одноразовому пероральному введенні
5.5. Вивчення протисудомої діі енантового та лауринового естерів
-гідроксибенздіазепіну при одноразовому пероральному введенні за методом
максимального електрошоку
РОЗДІЛ 6. ФАРМАКОКІНЕТИКА ЕСТЕРІВ -ГІДРОКСИБЕНЗДІАЗЕПІНУ ПРИ РІЗНИХ ШЛЯХАХ
ВВЕДЕННЯ
6.1. Фармакокінетика -бром('-хлор)феніленантоїлокси-,-дигідро-
Н-,-бенздіазепінону
6.2. Фармакокінетика -лауроїлоксибром(’-хлор)феніл-,-дигідро-
Н-,-бенздіазепінону при внутрішньовенному введенні
6.3. Фармакокінетика -лауроїлоксибром(’-хлор)феніл-,-дигідро-
Н-,-бенздіазепінону при пероральному введенні
6.4. Фармакокінетичні параметри лауринового естеру і його основного
метаболіту – -гідроксибенздіазепіну при різних способах введення
РОЗДІЛ 7. КІНЕТИКА ЕКСКРЕЦІЇ ЛАУРИНОВОГО ЕСТЕРУ ,-БЕНЗДІАЗЕПІНОНУ ТА ЙОГО
МЕТАБОЛІТІВ ПРИ ПЕРОРАЛЬНОМУ ТА ВНУТРІШНЬОВЕННОМУ ВВЕДЕННІ
7.1. Вивчення кінетики екскреції лауринового естеру -гідрокси-
бенздіазепіну з сечею при внутрішньовенному одноразовому введенні
7.2. Вивчення кінетики екскреції лауринового естеру -гідроксибенздіазепіну
з сечею при пероральному одноразовому введенні
7.3. Вивчення кінетики екскреції лауринового естеру -гідрокси- бенздіазепіну з
калом при внутрішньовенному та пероральному одноразовому введенні
7.4. Порівняльна кінетика екскреції лауринового естеру
-гідроксибенздіазепіну та його метаболітів при пероральному та
внутрішньовенному введенні
РОЗДІЛ 8. АНАЛІЗ ТА ОБГОВОРЕННЯ РЕЗУЛЬТАТІВ ДОСЛІДЖЕНЬ
ВИСНОВКИ
СПИСОК
- Киев+380960830922